2022年9月21日，生物制藥公司Inventiva發布公告，與中國生物制藥的子公司正大天晴藥業集團有限公司籤訂許可和合作協議，开發和商業化泛PPAR激動劑lanifibranor，用於治療中國大陸、香港、澳門和台灣（大中華區）的非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和潛在的其他代謝疾病。目前，國內暫無針對該慢性肝病的新藥獲批上市。

作爲獲得在大中華區开發、進口、制造、商業化和營銷lanifibranor的獨家許可的交換條件，正大天晴將向Inventiva支付1200萬美元的預付款，如果達到某些臨牀裏程碑，預計短期內還將支付500萬美元。根據協議條款，Inventiva 有可能獲得正大天晴合計支付高達2.9億美元的臨牀、監管和商業裏程碑付款。

Lanifibranor是由Inventiva首創的泛PPAR激動劑，也是目前唯一正在臨牀开發的泛PPAR激動劑。據悉，Lanifibranor可激活PPAR的全部3種亞型、、。前期研究表明，lanifibranor可以改善胰島素敏感性和巨噬細胞活化，減少肝纖維化和炎症基因表達，其療效高於單一或雙PPAR激動劑。

Lanifibranor基本信息 （搜索"藥融雲小程序"進行相關更多數據查詢）

截圖來源：藥融雲全球藥物研發數據庫

在IIb期臨牀研究中，在lanifibranor 1200mg、800mg劑量組和安慰劑組中，非酒精性脂肪性肝炎（NASH）逆轉且纖維化無惡化的比例分別爲49% 、39%、22%；纖維化改善至少1級且NASH無惡化的比例分別爲48%、34%、29%；NASH逆轉且纖維化改善至少1級的比例分別爲35%、25%、9%。另外lanifibranor安全性好，有望成爲NASH領域的一款潛力藥物。

lanifibranor顯著改善脂肪變性和氣球樣變

$400億慢性肝病市場，康哲藥業、微芯生物……國內領先

非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是脂肪在肝髒中過度積累形成的一種慢性進行性肝病，由脂肪組織胰島素抵抗、脂肪細胞因子失衡和全身炎症共同導致，是目前世界範圍內慢性肝病的主要原因，可能最終進展爲肝硬化、肝細胞癌、肝移植、心血管疾病惡化及代謝功能障礙。

與糖尿病、癌症等跨越了百年甚至千年的疾病相比，NASH是一種非常“年輕”的疾病，只有四十歲齡。據全球肝髒研究所(Global Liver Institute)數據顯示，預計到2030年，全球將有3.57億人的生活受到NASH的影響。據Evaluate Pharm預測，2025年全球NASH藥物的市場規模可達400億美元。

在大型慢性病領域，血壓、血脂、血糖領域一個個被攻克，又一個個變成紅海，NASH市場卻尚待开墾。目前NASH的藥物研發主要是圍繞FXR（法尼醇 X 受體）激動劑、PPAR激動劑、FGF 21（成纖維細胞生長因子21）、IBAT抑制劑、CCR2/5抑制劑等來开展。參與布局的國產企業中，又以西安新通醫學系統有限公司、深圳市康哲藥業、深圳微芯生物、廣東東陽光藥業等進展較快，已至II/III期臨牀階段。

II/III期臨牀階段的國產NASH在研新藥

數據來源：藥融雲全球藥物研發數據庫

目前來看，NASH的新藥研發失敗現象如“家常便飯”：除了印度藥企Zydus-Cadila Group开發的saroglitazar magnesium獲批上市（目前僅在印度市場獲批，該藥NASH適應症在美國尚處於2期臨牀階段）外，並無其他針對性藥物獲批）。

saroglitazar magnesium部分研發現狀

截圖來源：藥融雲全球藥物研發數據庫

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