北京時間2022年10月27日，开拓藥業（股票代碼：9939.HK），一家專注於潛在同類首創和同類最佳創新藥物研發及產業化的生物制藥公司，今日宣布，其自主研發的新型靶向雄激素受體(AR)的蛋白降解嵌合體(PROTAC)化合物GT20029治療雄激素性脫發和痤瘡的美國I期臨牀試驗已於2022年10月25日完成全部120名受試者入組及給藥。GT20029基於PROTAC技術开發，是全球首個進入臨牀階段的外用PROTAC化合物。

該項I期臨牀試驗是一項隨機、雙盲、安慰劑對照、平行設計、劑量遞增研究，以評估GT20029在健康受試者中單次給藥劑量遞增和在患有雄激素性脫發或痤瘡的受試者中多次給藥劑量遞增後的安全性、耐受性和藥代動力學等特徵。

臨牀前研究顯示，GT20029通過降解雄激素受體蛋白可以有效阻斷AR信號通路啓動導致的毛囊產生的萎縮微型化作用，抑制毛發變細、變軟和脫落。同時GT20029僅在局部產生療效，通過限制皮膚滲透從而減少全身藥物暴露，以獲得更好的安全性。

开拓藥業創始人、董事長兼首席執行官童友之博士表示：“非常高興看到GT20029美國I期臨牀試驗完成入組和給藥，作爲全球首家研發外用PROTAC的公司，我們一直在積極探索將PROTAC應用於臨牀局部治療的創新藥物策略。GT20029作爲PROTAC化合物，在給藥頻次和藥效方面，和福瑞他恩相比，希望有所優化，滿足不同類型脫發及痤瘡患者的需求。脫發困擾着全球約16億人，痤瘡影響着全球約7.2億人，面對脫發和痤瘡這兩個適應症巨大的未被滿足的臨牀需求，我們將加速推進GT20029和福瑞他恩的臨牀進程，期待早日爲全球雄激素性脫發和痤瘡患者群體提供安全有效的創新療法。”

關於GT20029

GT20029是开拓藥業基於PROTAC技術开發的外用化合物。2021年4月，中國國家藥品監督管理局 (NMPA)批准GT20029开展臨牀試驗。2022年8月，GT20029中國I期臨牀試驗完成受試者入組給藥。2021年7月，GT20029獲得美國食品藥品監督管理局(FDA)的I期臨牀試驗許可。2022年2月，GT20029美國I期臨牀試驗完成首例受試者給藥。

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