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$开拓藥業-B(HK|09939)$ 普克魯胺>醋酸阿比特龍>恩雜魯胺>比卡魯胺 首先普克魯胺有雙重作用機制,拮抗劑和降解劑,對關鍵蛋白的降解機制,這是
恩雜沒有的。其次,在病毒感染試驗中,普克魯胺效果優於恩雜的。再者,我們
做了普克魯胺對於炎症的試驗,恩雜對炎症的效果沒有普克魯胺好。恩雜和普克
魯胺在藥物機制、活性、還有藥物暴露和體內分布方面均有不同
關於普克魯胺
普克魯胺作爲ACE2 (血管緊張素轉換酶2)和TMPRSS2(跨膜蛋白酶絲氨酸2)降解劑,可以用於新冠的臨牀治療。普克魯胺對新冠感染的整個周期包括早期和中後期均有很好的治療療效。在新冠感染的早期(輕、中症患者),普克魯胺通過下調新冠病毒入侵宿主細胞的兩個關鍵蛋白(ACE2和TMPRSS2)的表達水平,阻止新冠病毒入侵宿主細胞。在新冠感染的中後期(重症患者),普克魯胺通過調節宿主免疫和炎症相關信號通路,其主要作用機制是通過上調Nrf-2表達並提高其轉錄活性、從而調節多條炎症相關的信號通路,抑制新冠肺炎導致的炎症因子分泌如抑制IL-6和TNF-分泌等,阻止細胞因子風暴的發生,從而在體內減輕機體免疫炎症反應和組織損傷,有效改善新冠感染重症患者的症狀。
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